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多吉美

多吉美－－索拉非尼，分子靶向药，用于治疗晚期转移性肝癌及肾癌
多吉美价格：23000元/盒（市场价25192元）　(外省客户可定购)
专家提示：由于肿瘤病情复杂，并发症多，患者一定要在专家指导下选药，切不可自己盲目选择，以免耽误病情，可通过以下方式与我专家取得联系，制定针对性用药方案：

多吉美说明书
多吉美索拉非尼被批准用于治疗晚期肾细胞癌（最常见的肾癌类型）和晚期肝癌的治疗。此外，目前世界各地还有近５０项应用索拉非尼治疗其他多种癌症的各类临床试验正在进行之中。

【通用名】商品名：多吉美
通用名：索拉非尼
英文商品名：Nexavar
英文通用名：sorafenib
【药理作用】多吉美是一种新型多靶点抗肿瘤药物，它具有双重的抗肿瘤作用，一方面通过抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路直接抑制肿瘤生长;另一方面通过抑制VEGF和血小板衍生生长因子(PDGF)受体而阻断肿瘤新生血管的形成，间接地抑制肿瘤细胞的生长。多吉美参与了涉及20多种肿瘤的临床研究，超过8000例患者参与了相关的临床试验。2005年12月20日多吉美获美国FDA快速批准了作为晚期肾细胞癌的一线治疗药物，是美国FDA 10年来批准的第一个治疗肾癌的药物。2006年6月13日，多吉美用于治疗转移性肝癌适应证又获得美国FDA快速审批资格；2007年在ASCO上报告的索拉非尼肝癌Ⅲ期临床报告结果（400mg bid）：对比安慰剂无进展生存期提高73％，分别为5.5个月vs.2.8个月，总生存期提高44％，分别为10.7个月vs.7.9个月。
　　 此外，临床研究初步结果表明，多吉美索拉非尼对黑色素瘤、非小细胞肺癌等实体瘤亦有潜在的抗肿瘤效应，其用于转移性黑素瘤、皮肤癌、非小细胞肺癌的临床试验亦在进行中。
【药代动力学】多吉美索拉非尼是一种多激酶抑制剂。临床前研究显示，多吉美索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶，包括ＲＡＦ激酶、血管内皮生长因子受体－２（ＶＥＧＦＲ－２）、血管内皮生长因子受体－３（ＶＥＧＦＲ－３）、血小板衍生生长因子受体－β（ＰＤＧＦＲ－β）、ＫＩＴ和ＦＬＴ－３。由此可见，多吉美索拉非尼具有双重抗肿瘤效应，一方面，它可以通过抑制ＲＡＦ／ＭＥＫ／ＥＲＫ信号传导通路，直接抑制肿瘤生长；另一方面，它又可通过抑制ＶＥＧＦＲ和ＰＤＧＦＲ而阻断肿瘤新生血管的形成，间接抑制肿瘤细胞的生长。
　　 与口服溶液相比，多吉美索拉非尼片的相对生物利用度为３８％～４９％；高脂饮食可使多吉美索拉非尼生物利用度降低２９％。多吉美索拉非尼达峰时间约为３小时，平均消除半衰期约为２５～４８小时，血浆蛋白结合率为９９．５％。索拉非尼主要通过肝脏代谢酶ＣＹＰ３Ａ４进行氧化代谢，以及通过ＵＧＴ１Ａ９进行葡萄糖苷酸化代谢。目前已知多吉美索拉非尼有８种代谢产物，其中５种可在索拉非尼达到稳态后的患者血浆中检测到。索拉非尼主要以原形物（占总剂量５１％）和代谢物方式随粪便排泄，有部分葡萄糖苷酸化代谢产物（占总剂量１９％）随尿液排泄。
【适应证】多吉美索拉非尼已被批准用于治疗晚期肾细胞癌（最常见的肾癌类型）和肝癌晚期的治疗。此外，目前世界各地还有近５０项应用多吉美索拉非尼治疗其他多种癌症的各类临床试验正在进行之中。
　　 多吉美治疗肾癌 在美国和欧洲进行的Ⅲ期临床试验中，905例Motzer评分为中低度、过去8个月内经一次系统抗癌治疗失败的晚期肾透明细胞癌病人随机分组，451例接受索拉非尼治疗，452例进入安慰剂组。中期分析时已有222例病人死亡，两组的客观有效率分别为10%和2%，索拉非尼组有1例完全缓解(CR)。另外，两组分别有74%和53%的病人肿瘤保持稳定，临床受益率分别为84%和55%。索拉非尼组的疾病无进展生存期较安慰剂组延长了一倍，分别为5.8和2.8个月(P=0.00001)，且病人的生活质量显著改善。由于多吉美索拉非尼组的无进展生存期显著优于安慰剂组，因此中期分析后允许安慰剂组进展的病人交叉到多吉美索拉非尼组。
　　 进一步分析表明，不同亚组的病人都从多吉美索拉非尼的治疗中获得了益处，包括年龄大于或小于65岁，Motzer评分中或低度，既往用过或未用过IL-2、有或无肝转移、无病生存期大于或小于1.5年。美国FDA正是基于这一Ⅲ期随机临床试验的结果于2005年12月20日快速批准了多吉美索拉非尼作为晚期肾细胞癌的治疗药物。
　　 多吉美治疗肝病 在Ⅱ期研究（研究10874）中，应用多吉美索拉非尼单药治疗137例肝细胞癌患者，sorafenib组43%的病人病情稳定至少4个月，还有9%的病人肿瘤缩小，中位无进展生存期123天，总生存期为280天，中位疾病进展时间为129天。2006年6月13日，多吉美用于治疗转移性肝癌又获得美国FDA快速审批资格，目前用于肝癌治疗的Ⅲ期临床试验正在进行中。
【用法用量】多吉美索拉非尼为一种红色、薄膜衣片剂，规格为每片200mg。索拉非尼治疗肾细胞癌的推荐剂量为400mg，每天２次，不可与食物同服（宜在进食１小时前或进食２小时后服药）。制药厂商建议，除非多吉美索拉非尼疗效降低或患者不能耐受其毒性反应，否则该药可以一直长期使用。若患者出现药物不良反应，多吉美索拉非尼给药剂量可降低到400mg，每天１次或隔天１次。
【不良反应】常见不良事件包括皮疹、腹泻、血压升高，以及手掌或足底部发红、疼痛、肿胀或出现水疱。在临床试验中，最常见的与治疗有关的不良事件有腹泻、皮疹／脱屑、疲劳、手足部皮肤反应、脱发、恶心、呕吐、瘙痒、高血压和食欲减退。在多吉美索拉非尼治疗的患者中，３级和４级不良事件的数目分别占不良事件总数的31％和7％，而安慰剂对照组患者则分别为22％和6％。
【注意事项】患者在服用多吉美之前应仔细阅读产品说明书及患者须知。应告知患者在服药期间必须采取有效避孕措施，以及在停药至少２周之后方可尝试怀孕。告知患者最好空腹服药。若患者忘记服药，下一次服药时也无需加大剂量。当患者在服药期间出现手足部皮疹，应及时联络医生进行相应处理。
　　 建议在多吉美索拉非尼治疗头６周内每周检测一次血压。由于索拉非尼可增加患者出血的风险，因此，同时合用华法林治疗的患者应定期进行相关检查；有活动性出血（如胃肠道出血）倾向的患者应慎用索拉非尼。曾经有报道多吉美索拉非尼可能引起骨髓抑制（如中性粒细胞减少和血小板减少），所以，即往进行过骨髓抑制治疗（包括放疗和化疗）的患者在应用多吉美索拉非尼时应谨慎。活动性感染（包括真菌感染或病毒感染）患者在应用多吉美索拉非尼前宜先进行相关治疗。
　　 曾经感染过带状疱疹、单纯疱疹等疱疹病毒或者有其他病毒感染既往史的患者，在进行化疗后，其感染有可能复发。在服用索拉非尼期间，患者不宜进行肌肉注射，这主要是因为索拉非尼可能诱发血小板减少，使得患者容易出现出血、碰伤或血肿等情况。
　　 根据多吉美动物实验结果及其作用机制，ＦＤＡ将此药列入妊娠期应用危险性分类Ｄ类，因此，孕期女性在服用多吉美期间应采取避孕措施；若在服药期间怀孕，医生应明确告知患者此药对胎儿的危害性。在服用多吉美期间，最好不要进行哺乳。多吉美在儿童患者中的安全性和有效性尚未得到验证。
　　 肝病患者、黄疸患者或肾病患者（CrCl＜30ml/min）应慎用索拉非尼。
【药物相互作用】索拉非尼与阿霉素或依立替康合用时，后两者的药时曲线下面积（AUC）将分别增加21％和26％～42％，目前尚不清楚上述现象是否具有临床意义，但一般建议索拉非尼与上述两种药物合用时应注意密切观察。多吉美与酮康唑合用时较安全。从理论上说，任何能够诱导CYP3A4的药物均能加快索拉非尼的代谢，降低其血药浓度和临床疗效。多吉美是CYP2C9的竞争性抑制剂，因此，它有可能会升高其他经CYP2C9代谢的药物的血药浓度。当多吉美与其他治疗范围较窄的CYP2C9底物（如塞来昔布、双氯芬酸、屈大麻酚、THC、苯妥英、吡罗昔康、舍曲林、甲苯磺丁脲、托吡酯和华法林等）合用时应注意观察，以防出现严重不良反应。
【规格】200mg*60片/合
【国药准字】H20060296
【商品名及生产厂家】多吉美Nexavar 北京拜耳医药保健有限公司

专家推荐常用药物组合方案：

　　随着医学技术的高速发展,肿瘤的科学治疗已经不仅仅手术、放化疗或药物等之间哪种方法孰优孰劣的问题了,而应该根据每个患者具体病情制定个性化的系统治疗方案。详情请咨询4007116091；

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多吉美最新动态

动态名称 更新时间
多吉美临床有了新突破 (619字) 2006-11-22
多吉美为肝癌治疗提供新选择 2009-03-09
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